指的是存在于化妆品中的有效性或者功能性成分作用于皮肤表面或进入皮肤的表皮或真皮等不同的皮肤层，并在该部位积聚和发挥有效作用的过程，不需要透过皮肤进入体循环。功效成分，根据各自的作用机理，是在不同位置发挥作用的。例如，美白产品的功效成分常作用于皮肤的基底层，抑制或者阻断黑色素的生成；抗皱产品的功效成分常作用于真皮层的纤维细胞，增加合成透明质酸、胶原蛋白、弹性纤维等细胞间基质，降低基质金属蛋白酶活性，使皮肤富有弹性。而防晒产品则不需要渗透，防晒产品中的防晒剂分子停留在皮肤表面，形成保护膜，起到阻挡、反射和散射以及吸收紫外线的作用，以及我们常用的仅仅只有清洁功能的产品，也不需要皮肤渗透。化妆品透皮吸收的生理结构主要包括角质层、毛囊、皮脂腺和汗管口。其中透过角质层这个途径吸收是透皮吸收的主要途径，因而透皮吸收的屏障也主要来自角质层。在角质层中的扩散途径又有两种：一是通过细胞间隙扩散，因细胞间隙充满了磷脂双分子层，所以脂溶性的非极性物质更容易通过胞间途径扩散；二是通过细胞膜的扩散，活性物质直接穿过角质细胞和细胞间质，在水相和脂相中交替扩散。水溶性和极性物质更容易通过跨细胞途径扩散。头皮吸收还有一个途径是绕过角质层，通过毛囊，皮脂腺以及汗腺等皮肤附属器官直接扩散至真皮层。皮肤附属器与整个皮肤表面积相比,仅占0.1%-1%以下,在大多数情况下不是主要吸收途径,但大分子物质及离子型物质难以通过富含类脂的角质层,可能经由这些途径进入皮肤。很多化妆品功效成分的开发与应用都是建立在透皮吸收的基础上。关于透皮吸收的理论主要有五种：扩散理论、渗透压理论、水合理论、相似相溶理论和结构变化理论。 

正常情况下，皮肤角质层中的含水量之所以能够保持相对恒定，主要源于四方面的作用：①皮肤表面皮脂膜的覆盖作用能够防止角质层内水分的过快蒸发；②角质层中含有一类保湿成分，我们称之为天然保湿因子（简称NMF），这些天然保湿因子都是一些小分子的水溶性物质，能够与水分子以化学键的形式结合在一起，并且能够从周围环境（包括外界空气及表皮下部的真皮组织）中吸收水分，使这些水分储存在角质层中，维持角质层的正常含水量；③真皮基质中的透明质酸等黏多糖类物质是一类亲水性的高分子物质，能够形成巨大的空间网络结构，并将水分子结合在网络内，使自由水变成结合水，具有锁水作用，以维持真皮组织中的正常含水量，当表皮中水分含量降低时，真皮水分会渗透到表皮，以补充角质层的含水量；④角质层的天然屏障作用既可以阻碍外界对人体有毒有害的物质通过皮肤侵入人体，同时也能够防止体内水分通过皮肤而过度丢失。